智慧芽系列专利调研报告(Patent Research Report Series),由智慧芽生物医药部门重磅推出,精选值得关注的新靶点新机制,围绕该靶点展开详尽调研分析,包括对作用机制的阐述,对上市药物、在研药物的专利布局及重点专利的详尽解读等,以专利视角呈现靶点开发全景。
成药性,包括分子成药性和靶点成药性;曾几何时,研究人员认为一些靶点虽然存在于一些重要信号通路中的核心位置,同时具备确切的生理功能,但作为药物靶点进行开发,几乎不可能;由此,很多靶点被定义为“不可成药靶点”,KRAS就是曾经极具代表性的不可成药靶点之一。
AMG510的问世,彻底打破了KRAS的不可成药定义,使该领域多年的投入终于换来了临床问题的解决,并引领了一波国内外KRAS G12C小分子抑制剂的研发热潮,尤其是当下该方向的专利布局,呈现了前所未有的“卷”,众多申请人希望获得未来市场的一块蛋糕。
在KRAS G12C小分子抑制剂开发如火如荼的进程中,KRAS G12D被更多的申请人所关注,并于近2年时间内快速对其进行专利布局,以期避免KRAS G12C开发的后知后觉。然而,随着申请文件的相继公开,KRAS G12D小分子抑制剂在继承了KRAS G12C开发内卷的现状下,甚至呈现出更加激烈的竞争走势。
现阶段,国外众多大型公司正在对KRAS G12D进行小分子专利布局,如MIRATI THERAPEUTICS、AMGEN、Astellas、BMS、MSD、Eli Lilly、ERASCA、DANA-FARBER等;国内众多创新型制药公司也完成了早期的专利布局,具体如恒瑞医药、浙江海正、太和医药、燧坤智能、北京加科思、百济神州、药雅科技、贝达药业、科伦博泰、劲方医药、上海德琪、晶锐医药、迪诺医药、微境生物等。
本报告在介绍KRAS核心信息的基础上,对现阶段关键品种进行简述,并基于此重点对KRAS G12D的专利情况进行统计分析,以期呈现当下全球对于KRASG12D小分子抑制剂的开发总览。
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