2024年基于剂型改良的复杂注射剂分析报告-微球篇

微粒制剂,也称微粒给药系统(microparticle drug delivery system,MDDS),系指药物或与适宜载体(一般为生物可降解材料),经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径(微米级或纳米级)的微粒组成的固态、液态或气态药物制剂,具有掩盖药物的不良气味与口味、液态药物固态化、减少复方药物的配伍变化,提高难溶性药物的溶解度,或提高药物的生物利用度,或改善药物的稳定性,或降低药物不良反应,或延缓药物释放、提高药物靶向性等作用的一大类新型药物制剂。
微球(Microsphere)指药物溶解或分散在载体辅料中形成的微小球状实体。通常粒径在1~250μm之间的称微球,而粒径在0.1~lμm之间
的称亚微球,粒径在10~100nm之间的称纳米球。

微球被注射进人体后(粒径较大,一般为皮下注射或者肌肉注射),在生理环境下,外壳的聚合物会被缓慢溶蚀,降解成乳酸、乙醇酸进而降解成二氧化碳和水,包载的药物则以一定的速率在体内稳定释放,其释放的速度是根据药物设计人员对药物临床需求的针对性设计。

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